益達胺Imidacloprid概述(拜耳)
益達胺-專家概述-拜耳
參照 Cox, Caroline (2001),益達胺殺蟲劑資料篇，Northwest Coalition for Alternatives to Pesticides (NCAP)農藥改革期刊(Journal of Pesticide Reform)，21卷,第一期，15~21頁
來自不同科學領域的拜耳專家編撰了這份見解文件，讓益達胺有平衡的評估。
前言
在NCAP資料篇已編輯益達胺詳細信息，但主要參考內在性質(intrinsic properties)的有效(活性-筆者加註)(active)成分(ingredient)。因此，整篇文章的描述主要在於益達胺的危害。介紹研究結果在一誤導方式且不俱客觀的概述或見解。
以往作物保護產品可以銷售它必須由每個國家的監管機構通過徹底的審查。在此過程中，所有國家以很高的註冊標準及一風險評估執行(performed)-按照國際一致規範和驗證測試指南。
第一點(首先)，所有的研究都應針對性地找出這化合物的內在(intrinsic)毒性(toxicity)(hazard identification危險識別)，並設立一劑量而該等影響無法被察覺(NOAEL) =no-observed adverse effect level觀察無不良影響基準」。在NCAP資料篇(fact sheet)主要提及這些數值。為了盡量減少或排除任何可能的風險，對農民、消費者或生活環境，重要的是收集有關可能的曝露(possible exposure)資料。甚至假設對昆蟲是高度毒性的產品-如果昆蟲曾接觸這產品而這昆蟲無風險幾乎是不可能(有這種產品-筆者加註)。
第二點-非常重要-一個合理的風險評估步驟，在NCAP資料篇被忽略了，在NCAP資料篇僅涉及(deals)內在性質於益達胺(無真實的風險評估使用在產品)，在引用的研究無整體描述，並無提到主要的實驗室條件(laboratory work)，其結果不能直接應用到實際田間條件。
1985年，拜耳化學家首次合成益達胺，由於其新的模式，在作為控制許多重要害蟲-對其他殺蟲劑已有抗藥性，並以其優良的系統特性-容許很多的創新應用技術，在十年之內農民用的這個化合物是全世界最成功的殺蟲劑。現今益達胺銷售在120多個國家，保護140多種農作物。
益達胺作用機制-imidacloprid是如何作用？
作用方式Mode of action
益達胺作用不同-與目前被銷售(即氨基甲酸酯、有機磷和擬除蟲菊酯類)其他殺蟲劑。該模式的作用是基於干擾昆蟲在神經系統傳輸的衝動。類似自然發生信號傳遞的乙酰膽鹼(acetylcholine乙醯膽素)，益達胺刺激(stimulates)某些神經細胞-由作用於一受體蛋白。
與此相反的乙醯膽素，是迅速降解(degraded)乙酰膽鹼酶的酶，益達胺滅活(鈍化inactivated)非常緩慢或根本沒有，它同時具有接觸和吞食作用。目標害蟲停止進食活動-在幾分鐘內到幾小時，且死亡發生通常在24 - 48小時，但也可花費達 7天-根據不同的應用方式。至於它的性能：優良的可靠控制，高選擇性，快速擊倒/保護(knock-down/protection)和長期殘餘作用是主要特徵。
系統性能Systemic properties
益達胺的特點是其優異的系統性能。吸收的活性物質經由根部是一重要條件-針對土壤的應用，例如經由灌溉系統(濕透)，應用在犁溝，粒狀應用包括在水稻育苗盒應用，或種子處理。由於出色系統的作用與適用低劑量，益達胺可用作調拌種子-商標Gaucho®以及葉面、土壤、莖幹處理-商標 Confidor®, Admire®.
生物譜 Biological spectrum
益達胺的生物頻譜涵蓋範圍廣泛的目標害蟲，如：
刺吸昆蟲sucking insects | 蚜蟲aphids,粉蝨whiteflies,稻葉飛蝨leaf- and planthoppers,薊馬thrips,scales,粉狀臭蟲mealy bugs,臭蟲,木蝨psyllids,根瘤蚜phylloxera |
鞘翅目coleoptera (甲蟲beetles) | 葉甲蟲leaf beetles (如科羅拉多馬鈴薯甲蟲，水稻象鼻蟲rice water weevil),金針蟲wireworms,蠐螬grubs,flea beetles |
其他 | 鱗翅目斑潛蠅lepidopterous leafminers,雙翅目害蟲some dipterous pests,白蟻，蝗蟲，和跳蚤 |
益達胺的商標白蟻劑是Hachikusan®(日本), Premise®(美國，澳洲，亞洲，全世界)。根據 Advantage®商標它已被用於商業作為獸醫用藥產品於跳蚤控制在貓、狗上-美國開始於1996年,歐洲開始于1997年。
益達胺毒性-如何？
有效成分被用於植物保護，必須經過一廣泛系列的毒理學研究。這些研究的目標是建立潛在毒性危害的化合物-經單一和重複曝露(接觸)，以便提出對人類的風險評估，如使用者說明和消費者對食品的處理。
依據毒理學執行測試益達胺，包括範圍廣泛的和不同的類型研究：
長時間測試(administration)化合物，由不同的種類逐步增加，從單一的應用(急性毒性)，到重複飼養在幾個星期以上(亞急性/亞慢性毒性)至兩年餵養(慢性毒性)。 |
所有可能的途徑被列入測試(口服，皮膚和吸入)。 |
針對特定的潛在毒性作用，如發育或生殖毒性，致癌(瘤)，神經毒性和遺傳毒性作被檢查。 |
從這些全面的研究結果可以得出結論，益達胺具有良好的毒理學簡介溫血哺乳動物。誤服症狀觀察到包括以下的行為、呼吸和運動障礙、縮小瞼裂narrowed palpebral fissures、短暫顫抖和痙攣。他們是可逆的六天之內。益達胺被發現有：皮膚幾乎無急性毒性和低急性吸入毒性。它不刺激皮膚或眼睛，是不是皮膚過敏。
致突變性Mutagenity (Mutagenicity)
益達胺無證據會潛在的致癌，發現無論在大鼠或老鼠長期飼養研究。益達胺產品在體內條件下無遺傳毒性(基因致毒-筆者加註)或潛在誘變。
生殖影響Effects on reproduction
益達胺生殖毒性調查在老鼠有兩代研究，並研究大鼠和兔子發育毒性。生育行為以及最終(結果)並無負面影響。
整體數據顯示，益達胺無主生殖毒性並(exerts發揮)無潛在致畸性。
急性/亞慢性毒性Acute / Subchronic Toxicity
在急性與亞慢性神經毒性(neurotoxicity)對大鼠進行調查(investigating)篩選(screening)研究具體的神經毒理(neuro-toxicological)參數(parameters)-由一系列的功能(functional)觀察(observation)，由電機自動作用測量(activity measurements)，並通過特殊「神經病理組織學neurohistopathology」，益達胺沒有主要神經毒性作用被發現。所有影響觀察到有關該化合物的一般毒性。
總結，益達胺無具體領域的顧慮(concern)被確定-在毒理學描述，且NOAEL無觀察到不良作用基準(no-observed adverse effect levels無毒性反應劑量)確立。在風險評估-使用最低有關(relevant)NOAEL於最敏感的物種來比較預測曝露值，在具體使用方案結果總是高安全範圍，顯示益達胺對使用者和消費者都是安全。
益達胺毒性對環境如何？
在生態毒理學部分NCAP的文章意示著危害和風險-對許多群體生物但只提到了各自的內在毒性值。
雖然人們承認益達胺是劇毒對某些群體的生物，如昆蟲-一高內在毒性唯不意味著一高風險。
參照 NCAP的資料篇以下的例子用出了誤導性的用語。
˙鳥的問題？
其說明這「益達胺造成其他問題在鳥類包括.....蛋產量減少和孵化成功率降低(在暴露於234 ppm的食物)。但是它省略這些影響發生在一項研究，那裡鳥類只單獨餵養處理後的食物一段超過20週時間。在自然條件下，這樣的曝露(在這個基準如此長的時間)是完全不切實際。
˙鳥蛋殼變薄？
EPA在其第一次評估得出的結論是蛋殼變薄發現在鳥的繁殖研究。它可以證明，但是這一發現是由於一個人為製品(artefact)內的測試，而益達胺沒有造成蛋殼變薄。EPA接受了這種解釋，這樣看來令人驚訝-各別的文件中沒有引用NCAP的文件，儘管明顯地詳細研究和獲得EPA內部信息文件(despite obviously detailed research and access to EPA internal communication documents)。
˙對蚯蚓影響
益達胺對蚯蚓的急性毒性是正確的，亞致死影響顯示在實驗室研究上，如精子畸形或DNA損傷，必須看有關田間暴露。如果這些影響是相關的自然條件，他們也應檢測-在實際條件下。長期田間的研究執行-在不同的農業條件下-其中益達胺應用數年以上-一遍又一遍。在任何情況下，做一長期影響對蚯蚓種群出現。因此，這些實驗室的衍生效應並無相關的田間(觀察結果-筆者加註)(由於缺乏足夠高的曝曬，或者因為他們無有關生物種群基準）。
˙對貓影響？
關於死亡的貓，已經是癌症患者-給與療養含有益達胺製劑(more than speculatory是投機的)；在五年的全球性監測-使用益達胺製劑對貓，沒有一個因果關係在死亡貓和療養益達胺之中被發現。此外，原有的文件指出，益達胺證明不是這貓死亡的原因-它最後階段也患有慢性心肌病。
此外數百萬的貓-每年世界各地以益達胺製劑治療以對抗跳蚤-沒有任何副作用。在一些大的,良好控制的GLP試驗，貓-包括斷奶的小貓在八週的年齡-收到推薦劑量基準五倍以上的治療，亦沒有不良影響的跡象。
益達胺抗性是如何管理設計的？
自引入市場十多年前，由於拜耳公司的負責關心態度和大力支持學術界，戰略的目的是要維持這個有用的農業工具在市場上能盡可能有長時間，只要有可能，also with a view to future chloronicotinyls under development。拜耳益達胺已完成感受性基線和交叉耐藥性研究，並在此基礎上對這些所有研究，制定了指導方針，以防止發展可能抗藥性和交叉耐藥（見拜耳AG（2000）：技術信息手冊Confidor, Leverkusen）。
有一個持續的全球性監測田間關鍵種群，顯示沒有明顯轉變為敏感。只有兩個非常地方化的發病率-耐藥相關領域失敗(長島，美國，科羅拉多馬鈴薯甲蟲，阿爾梅里亞，西班牙，在溫室粉蝨)有報告。
許多研究顯示，與任何其他類殺蟲劑無交叉耐藥性，確認益達胺獨特的作用方式。但是，毫無疑問，如果任何真正的抗藥性確立於任何有害生物-這個問題不能經由使用其它新菸鹼類得到解決。
益達胺在環境發生了什麼？
益達胺成功作為一種作物保護產品-將是無法想像的-有其短期和長期對環境的影響-帶來任何不利影響或不可逆轉的變化。假設一個使用模式保證了所需的保護作用，其作用在區域的環境中,生物圈,土壤,水,大氣，取決於物理化學與化學性質-主要由化學結構決定。氣候差異和多樣性的土壤還必須另外也考慮到。其理論成果將主導以下應用一作物保護產品，降解，持久性，土壤結合，揮發，易位到地下水，施藥後降雨流進地表-都必須建立-無論是從物理化學數據或直接測量。
在益達胺案件被毫無疑問證明，在土壤中殘留的持久性，預期重複應用幾年；易位到更深的土層，地下水，地表水或相鄰作物；揮發和運輸，經由空氣流放入進入其他地區可以排除。這已被證實重複由世界各地和長期的在所有的主要作物使用後經驗。
土壤中的降解Degradation in soil
有廣泛的證據從拜耳研究以及從獨立來源，益達胺是不斷退化，雖然不是非常迅速。實際試驗在北歐條件進行顯示半衰期消散少於6個月。
完整礦化作用降解完為二氧化碳，雖然約束降解中在土壤也會發生。重要的是要劃一條線在相對長持久停留時間和土壤中的持久性之間。
益達胺不能被歸類為持久性，因為它不累積。益達胺長期試驗在最壞條件下經重複使用幾年顯示-土壤中的最高濃度將達到一個頂峰，並會下降，如果沒有進一步應用出現。
土壤中移動性和溶出到地下水Mobility in soil and leaching into groundwater
易位的行為，尤其是溶出風險在一種作物保護化學品-從土壤進入地下水-相等於其傾向的親水性相互作用或相互作用，特別是水。益達胺包含在其分子結構取代這導致較高的水溶性和較低親和力的疏水性結構，在普通的有機物質。
(Koc-value).參數其特有的親和力，是分配係數為系統辛醇水（Pow-值）和土壤吸附係數歸依有機碳含量（Koc值）。Pow-值和Koc -值在一定範圍，土壤的移位及土壤仍微不足道在一般情況，但那裡的流動性已經足夠高對系統性作用納入植物的根或在植物對病蟲害的控制。
水中變化Behaviour in water
益達胺雖然無意直接應用於水中，但它可能會進入水體因噴灑漂散或在極端情況下在雨後從防治區域流溢(runoff)。(益達胺)物質遭受完整清除的情況(circumstances)-從水的光解反應及微生物作用，其已(証明)顯示無不能接受的不利影响會發生。雖然物質是穩定的無菌水在黑暗中，它容易受光分解的影響。生物過程(Biotic processes)的影響下，在微生物存在(microbes present)於天然水域與沉積物的存在為另一清除(elimination)益達胺機制(mechanism)。
在空氣中的變化Behaviour in air
對於益達胺的主要特徵就其表現是其在空氣中無揮發性。蒸氣壓極低，在相對高水溶性化合物-它阻止直接蒸發或被水從土壤或植物表面直接驅動蒸發。如果該物質(指益胺)樣本被發現在空氣，它只能由氣霧劑造成的噴霧應用。然而，益達胺在大氣中更大距離的流放(transport)是微不足道，如其化合物在空氣存活時間極短。
益達胺在農業的使用，對環境的有害影響並不意味著不可接受，在任何情況下物質會從區域(compartments)土壤，水和空氣消失。(以上若語意不妥煩請先進指正告知,完稿于2011/2/22)
Insecticide Factsheet / Imidacloprid-益達胺殺蟲劑資料篇-http://www.pesticide.org/get-the-facts/pesticide-factsheets/factsheets/imidacloprid
益達胺 Imidacloprid 白蟻防治藥劑 見http://tw.myblog.yahoo.com/pco22272001-lee/article?mid=135
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